Universidade Federal do Piauí

Evento: Polimorfismo em fármacos na visão da física do estado sólido

Local: Auditório da matemática-CCN Horário: 09:00h

Data: 12/03/2010

Prof. Alejandro Pedro Ayala (Departamento de Física, UFC)

RESUMO: O estado sólido é o mais comum entre os estados da matéria empregados pela indústria farmacêutica. Os princípios ativos e excipientes, na sua maioria, são sólidos, assim como os produtos formulados (comprimidos, cápsulas, etc.). No entanto, as formas farmacêuticas sólidas e as que contêm sólidos dispersos/suspensos em líquidos devem se submeter a um processo de dissolução nos líquidos biológicos, notadamente no trato gastrointestinal, para que o fármaco possa ser absorvido e passe para a circulação sistêmica. Assim, as propriedades de estado sólido dos fármacos afetam principalmente aqueles pouco solúveis que apresenta diferentes velocidades de solubilização in vivo, o que, conseqüentemente, compromete sua biodisponibilidade.

Sólidos com propriedades significantemente diferentes podem ser obtidos a partir de um átomo, composto iônico ou molécula pela simples mudança do empacotamento cristalino (polimorfos, amorfos, solvatos, sais e co-cristais). Tanto a estrutura cristalina (polimorfismo) quanto o hábito cristalino (morfologia) e o tamanho de partícula possuem um tremendo impacto prático e comercial desde a pesquisa inicial até a manufatura do produto final. A procura e, especialmente, a seleção da forma sólida ótima é uma etapa fundamental no processo de desenvolvimento de um novo fármaco e representa uma área estratégica para a indústria farmacêutica. Assim, o entendimento dos parâmetros que determinam a biodisponibilidade de um fármaco não se limita só a uma visão “molecular” do mesmo, senão que as propriedades decorrentes da organização destas moléculas como sólidos devem ser tidas em consideração. Estes tópicos serão discutidos nesta apresentação através exemplos que demonstrem como as ferramentas da Física do Estado Sólido contribuem no entendimento e caracterização do empacotamento molecular nos fármacos e suas conseqüências na qualidade e eficácia dos medicamentos.